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基于靶点的高通量药物筛选
基于靶点的药物筛选是基于对疾病和靶点机理的理解,针对某一个和疾病机理高度相关的特定的靶点,从而有针对性地设计大分子或小分子药物的研发方式。

分子检测:

(1)高通量均相筛选:基于HTRF和ALPHA等均相筛选技术,对特定的生物标志物进行高通量的定量和相关药物的筛选。

(2)荧光素酶检测筛选:基于不同荧光素酶体系,对药物的活力和毒性进行筛选,也可对靶点蛋白定量检测。           

(3)GPCR药物筛选:G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor,GPCR)是重要的药物靶点家族,高通量筛选平台可通过多种方式对作用于GPCR的药物进行高通量筛选。

分子/蛋白互作:

(1)二元/三元复合物结合筛选:可对蛋白互作体系开展高通量的互作抑制剂和激动剂筛选。

(2)激酶抑制剂结合筛选:激酶是主要的药物靶点家族之一,平台可通过多种方式对激酶抑制剂进行高通量结合筛选。

(3)受体结合筛选:可用于高通量的筛选细胞表面受体与天然配体或抗体的结合情况,也可用于影响其结合的抑制剂筛选。

基于表型的药物筛选
通过高通量检测设备—酶标仪和高内涵,实现复杂表型药物筛选,可以从亚细胞、细胞水平到三维复杂样本的差异化筛选,能够直观地评估药物的靶向性和安全性。